Esomeprazol

strukturna formula

Opis zapadle v 18/12/2015

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Esomeprazol, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• Opozorila
• Med nosečnostjo (in dojenje)
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

Glede na razvrstitev IUPAC snovi se imenuje: bis (5-metoksi-2 - {(S) [4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil} -1 H-benzimidazol-1-il.

kemijske lastnosti

Esomeprazol spada v skupino zaviralci protonske nanos, zaviralci izločanja klorovodikova kislina. Ta snov se pogosto uporablja kot protiulkusno sredstvo. Molska masa = 345, 4 gramov na mol. Kemična spojina S-izomer omeprazola. Podobno je R-izomer, Snov specifično zavira proton uporablja v parietelnyh celicah. Sproščanja zdravila v obliki tablet ali kapsul za oralno dajanje, tekočine za uporabo z nazogastrično cevjo.

farmakološki učinki

protivoyazvennoe.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Agent zmanjša aktivnost tvorbi klorovodikove kisline v želodcu, s specifično inhibicijo procesa protonov aluvialno v parietalnih celicah gastrointestinalnega trakta. sam po sebi je šibka baza pomeni le v kislem mediju prehaja v aktivni obliki, ki se aktivira in začne inhibira H + / K + -ATPaze. Zdravilo zavira stimuliranih in bazalno izločanje HCl.

Esomeprazol začne delovati po 60 minutah po nanosu doziranja na enoto. Za vsakodnevno uporabo, zdravilo za 5 dni enkrat dnevno v odmerku 20 mg, stopnja izločanja želodčne kisline zmanjša za 90%. V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da je zdravljenje refluksnega ezofagitisa uporabo te snovi zdravilo se pojavi pri približno 79% testa za en mesec. Pri 93% bolnikov, ki so prišli na zdravljenje v 2 mesecih.

Med zdravljenjem s shemo 20 mg 2-krat na dan, v kombinaciji s konvencionalnimi protibakterijskih zdravil uspešno proizvaja izkoreninjenje bakterija Helicobacter. Za zdravljenje nezapleteno ulkus 12 razjeda na dvanajstniku uporabila dovolj snovi za 7 dni.

Zdravilo je izjemno nestabilne v kislem okolju. In vivo majhen del snovi gre v R-izomer. Po prodiranja prebavil neposredno v kri ali sredstvo hitro prebavo. Najvišja koncentracija pri čemer obliki tablet je doseženo v 60-120 minut. Ponovljenih odmerkih biološka uporabnost je 89%.

Stopnja vezave na plazemske proteine ​​- okoli 97%. Presnova sredstev poteka s sodelovanjem v sistemu citokrom P450 (CYP2C19), da tvorijo demetilirani in hydroxymethylated metaboliti. Preostala vesch o presnovi z drugimi posebnimi izoencimi CYP3A4, pri čemer se tvori sulfproizvodnye, ki služi kot glavni metaboliti.

Ko enkrat na dan razpolovna doba je tabletke približno 1-3 ur. Zdravila ne kopiči v telesu, približno 80% sredstva izločajo preko ledvic so neaktivne metabolite.

Pri bolnikih s počasnim metabolizmom Leka. sredstvo (1-2% populacije), se postopek izvede sistem CYP3A4. Povprečna vrednost AUC pri teh bolnikih je 2-krat višja kot pri ljudeh z normalno presnovo esomeprazola. Najvišja koncentracija v plazmi je 60% več.

Pri starejših osebah presnova poteka normalno. Kadar se zahteva jeter ali ledvic blage do zmerne resnosti prilagoditve odmerka. V huda jetrna insuficienca metabolizem zniža in AUC povečala za 2-krat.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• kot del celovite obravnave ulkus 12 razjeda na dvanajstniku;
• ob erozivnega refluksnega ezofagitisa;
• kot preventivno sredstvo pri bolnikih, ki so predelane iz ezofagitis;
• damasta integrirano, simptomatsko zdravljenje GERB;
• za zatiranje bakterij Helicobacter (V kombinaciji z protibakterijskih zdravil);
• ob želodčni ulkus za preprečevanje peptične razjede.

kontraindikacije

Esomeprazol pripravkov ne uporabljajte:

• v prisotnosti alergije na snovi, vključno substituirana benzimidazol kot celota;
• v povezavi z atazanavir;
• Med dojenja;
• pri otrocih.

Z veliko pozornostjo se zdravilo predpisuje nosečnicam ali hudo okvaro ledvic.

neželeni učinki

Pri uporabi najmanjše terapevtskih odmerkov verjetnost neželenih učinkov je precej nižja.

Najbolj pogosto opaziti: bolečine v trebuhu, glavobol, napenjanje, driska, slabost, zaprtje, bruhanje. Manj razvite: alergične kožne reakcije, suhe sluznice, dermatitis, koprivnica, kršitev ostrine vida, srbeča koža, omotica.

Redko, zelo redko prišlo pri bolnikih:

• pancitopenija, angioedem, povečanje vrednosti jetrnih encimov;
• anafilaktične reakcije, Stevens-Johnsonov sindrom;
• mialgija, depresija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• levkopenija, multiformni eritem eksudativni.

Predpostavlja se tudi, da je tako lahko posledica zdravljenja odvisnosti od drog pojavijo reakcije, ki se pojavijo med sprejemom omeprazol.

Esomeprazol, navodila (odmerek in način)

Zdravilo je predpisan peroralno ali če so tablete niso možna preko nazogastrično cevko. Odvisno od bolezni, ki uporablja različne sheme odmerjanja.

Navodila za Esomeprazol

Tablete jemlje peroralno, kot celota, stisnjena dovolj nevtralno tekočino.

za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa z uporabo 40 mg zdravila, enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je en mesec. Če ohranjena nekaterih simptomov bolezni ali relapsa po prvem ciklu priprave, lahko seveda ponovi. Kot profilaktično sredstvo po zdravljenju ezofagitisa uporabo 20 mg, 1-krat na dan.

Simptomatsko zdravljenje GERB damo 20 mg 1-krat na dan. Vendar pa, če v mesecu izboljšanje bolnikovega stanja ni prišel, je priporočljivo, da se opravi dodaten pregled bolnika in ugotoviti vzrok bolezni.

za odpravo Helicobacter pylori, zdravljenje razjed 12-ultradisperse črevo, jih ta bakterija ali preprečevanje relapsa snov damo v dnevni dozi 20 mg povzročil. Dodatni priporoča uporaba 1 grama amoksicilin, 0,5 g klaritromicin dvakrat na dan. Zdravljenje je trajalo 7 dni.

Kot profilaktično sredstvo za kronično dajanje NSAID ali za zdravljenje peptične razjede, povzročila NSAID, zdravilo dajemo v odmerku od 20 mg 1-krat dnevno. Potek zdravljenja je od 1 do 2 meseca.

Pri bolnikih s hudim obolenjem jeter dnevni dozi esomeprazola ne sme preseči 20 mg.

Če ima bolnik težave s požiranjem, lahko tableto raztopimo v vodi in pijačo suspenzije mikrogranul pol ure. Zrnca ne more žvečiti, drobiti ali levo na stenah stekla, je potrebno, da se celotno vsebino kapsule.

administracija drog skozi nazogastrično cevko v skladu z navodili.

overdose

Verjetnost prevelikega naključnega drog je izredno majhna. Z namerno pokazal 280 mg snovi narašča pogostost in resnost stranskih učinkov. To je lahko: splošna oslabelost, omotica, težavnost in bolečine v prebavnem traktu. Enkratni odmerek 80 mg snovi ni prišlo do nobenih negativnih posledic.

Kot zdravljenje podporno zdravljenje, odpravljanje neprijetnih simptomov. Specifičnega protistrupa nimajo zdravila, hemodializa neučinkovita.

interakcija

Kot posledica zdravljenja z zmanjšanjem kislosti želodčnega soka, ki se lahko spremeni absorpcijsko sposobnost priprav v odvisnosti od pH želodca.

Ta snov inhibira encim CYP2C19, Vendar pripravek kombinaciji z diazepam, imipramin, fenitoin, citalopram, klomipramin To lahko vodi do povečane plazemske koncentracije teh zdravil. Priporočljivo je, da prilagodi odmerek zdravil, ki se presnavljajo preko CYP2C19.

Znano je, da je esomeprazol in varfarin To ne spremeni PTI pri bolnikih, ki prejemajo dolgoročno antikoagulant. Vendar različni posamezni primeri povečanje INR to kombinacijo.

Zdravilo zmanjša plazemske koncentracije atazanavir v krvni plazmi.

pogoji prodaje

Rabim recept.

Opozorila

Glede na klinične študije, kronična uporaba Zaviralci protonske nanos bolniki pogosto oblikujejo benigni žleznih ciste v želodcu. Najpogosteje, ciste po prenehanju zdravljenja izgine.

Zdravljenje s tem zdravilom lahko pravočasno diagnosticiranje malignih tumorjev prebavil. Zato je prisotnost morebitnih alarmnih simptomov (hujšanje, kri disfagija, melena, želodčni ulkus) Bi še dodatno preiskavo bolnika.

Med zdravljenjem za več kot 1 leto, bolniki morajo biti pod nadzorom zdravnika.

Upoštevajte, da je koncentracija v plazmi poveča pod vplivom droge gastrin, z zmanjšanjem želodčni izločanje solne do vas.

Med zdravljenjem, lahko vozite avto ali opravlja delo, ki zahteva visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Nosečnost in dojenje

Ni dovolj dokazov trditi varnost zdravila dajemo med nosečnostjo. Kljub temu, da študij na živalih ni pokazala nobenih somatskih ali teratogenih učinkov snovi na telo. Zdravilo lahko dajemo v minimalni dozi lečeči zdravnik navedeno. To je kontraindiciran za uporabo med dojenjem.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni esomeprazol)

Najpogostejši strukturni analogi esomeprazola (sopomenke): Neo-zekst, Esomeprazol magnezijev dihidrat, Nexium, esomeprazol Canon, Emanero.

Komentarji

Nekatere ocene esomeprazola pripravkov:

• "... Moj mož je dolgo mučile bolečine v želodcu in zgago, nisem hotel iti k zdravniku. Ko je še vedno prišel do specialista, je dobil to zdravilo. Priprava je dober, čeprav ni poceni. Udobno, lahko pijejo, ne glede na obrok. Po tednu zdravljenja prišel izrazito izboljšanje stanja, "pobochek" ne ne ";
• "... Sick refluksnega ezofagitisa. Vzamem te tablete za 4 leta, 20 mg pred spanjem. Počutim se normalno, če jih je več in posebno prehrano, ki sploh - odlično. Dobro orodje, pa je drago ";
• "... Poskušal sem, da zdravljenje te tablete gastritis in duodenitis. Propil celoten ciklus - ne deluje, no vsaj ne poslabša. Ko se je obrnil k drugemu zdravniku, ki je dejal, da je še vedno imel od Helicobacter antibiotikov pijačo. Zdaj sem v rehab znova, vendar tokrat z drugim zdravilom ".

Esomeprazol cena, kje kupiti

Esomeprazol Cena se razlikuje glede na farmacevtsko obliko proizvajalca in. tablete stroškov Nexium reda 1500-1800 rubljev embalažnih kosov 14, odmerjanje po 20 mg. Bolniki pravijo, da je cena esomeprazol analogov je včasih nekoliko nižja od originalnega zdravila.