Temodal

Fotografije droge

Opis zapadle v 2014/04/12

Latinsko ime: Temodal
Oznaka ATC: L01AX03
Aktivna snov: Temozolomid (temozolomid)
producent: Orion Pharma (Finska, Danska), Schering-Plough Labo N.V. (Belgija, Nemčija)

struktura

V 1 kapsula vsebuje 5, 20, 100, 140, 180 ali 250 mg aktivne sestavine - temozolomide.

se uporabljajo kot pomožne snovi: brezvodna laktoza, koloidni silicijev dioksid, vinsko kislino in stearinsko kislino in natrijev karboksimetil škrob.

oblika sproščanjem

Zdravilo je v obliki trdih želatinskih kapsul, katerega ohišje je bele barve. Kapsule popolnoma neprosojno. Znotraj kapsule vsebuje svetlo obarvan prašek (odtenek se lahko razlikujejo od čiste bele do rahlo zelenkasto in rahlo roza).

Kapsule so trda želatina lupino, na kateri je "cap" bogato modro obarvano. Na površini kapsul sami dva trakova, ki sta medsebojno vzporedni, ter oznako SP in stopnjo temozolomida. Na primer, kapsul po 180 mg oznako »180 mg" kapsulo 250 mg - "250 mg" itd Na pokrovu se uporablja ime zdravila.

Drug Temodal je izdelan v naslednjih oblikah:

Kapsule 5 mg, № 5, № 20;
20 mg kapsule, № 5, № 20;
Kapsule 100 mg, № 5, № 20;
Kapsule 140 mg, № 5, № 20;
Kapsule 180 mg, № 5, № 20;
Kapsule 250 mg, № 5, № 20;
liofilizat za infuzijska raztopina 100 mg.

farmakološki učinki

Zdravilo je Temodal protitumorsko učinek.

Po vstopu v aktivno sredstvo v sistemski obtok, pri fiziološkem pH podvržen hitro neencimatskimi pretvorba - pretvorba v aktivne spojine monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Citotoksičnost MTIK je verjetno posledica procesa DNK alkiliranja.

Alkilacija (metilacija) gvanin, po drugi strani pa se pojavlja predvsem v legi 6 in O N 7. Očitno citotoksično škodo, ki nastane kot posledica tega postopka, ki deluje kot aktivator reduktivno reakcijo metilni ostanek.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

sesalni

Temozolomida (temozolomid) hitro in popolnoma absorbira, maksimalne plazemske koncentracije so dosežene v povprečju po 60 minutah. Hrana zmanjša hitrost in obseg absorpcije temozolomida. Povprečna največja koncentracija v plazmi zmanjšala za 32% in učinek aktivne snovi se poveča za 2-krat (od 1 do 2,25 ure). To se zgodi, ko se zdravilo vzame takoj po težkih zajtrku, ki sestoji iz mastnih, ogljikovih izdelkov.

distribucija

Temozolomid dodeli povprečno prostornino 0,4 l / kg (% CV = 13%). Z humane plazemske proteine veže slabo. Povprečni odstotek celotne radioaktivnosti je 15%.

metabolizem

Temozolomid pojavi spontano hidrolizira pri fiziološkem pH za zdravilno monometiltriazenoimidazolkarboksamid vrste (MTIK) in metabolitov temozolomid kisline. MTIK nadalje hidroliziramo, da 5-amino-imidazol-4-karboksamid (APC), ki je znan, da je vmesni element pri biosintezi purinov in nukleinskih kislin in metilhidrazina. P450 encimov v presnovi temozolomida in MTIK igrajo manjšo vlogo. Glede na AUC temozolomida in MTIC učinka AIK-u 2,4% in 23%, v tem zaporedju.

vzreja

Približno 38% injiciranega temozolomidske celotnega radioaktivnega odmerka izloči 7 dni: 37,7% v urinu in 0,8% v blatu.

Odtegnitveni krat aktivna snov iz plazme je nekoliko manj kot 2 uri. V bistvu, zdravilo izloča preko ledvic. Po enem dnevu od trenutka zdravilna snov približno 10% izločilo z urinom. Snov se lahko izpeljejo iz telesa in v obliki polarnih metaboliti, ki niso predmet identifikacijo. Svetli in T1 / 2 normalnega sprejem neodvisna.

indikacije

Sredstva predpisuje za zdravljenje naslednjih bolezni:

multiformni glioblastom pokazala prvič. V tem primeru je treba zdravilo se uporablja v kombinaciji z obsevanjem, s potrebo po vzdrževalno zdravljenje.
maligni gliom. Temodal drog predpisuje za zdravljenje omenjenih bolezni pri ponovitve ali napredovanja bolezni v primeru tudi po uporabi standardnih terapevtskih ukrepov.
melanom v obliki razširjenih metastatskih malignih tumorjev. Zdravilo se daje kot primarno zdravljenje.

kontraindikacije

Zdravilo Temodal kontraindicirana pri bolnikih, ki imajo povečano preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali enega od elementov, ki sestavljajo njen okvir.

Preobčutljivost izrazimo v obliki, na primer, koprivnica, alergijske reakcije, vključno anafilaksija in druge manifestacije alergije.

Poleg tega je zdravilo ni priporočljivo za zdravljenje bolnikov, ki imajo povečano občutljivost na dakarbazin (DTIC), ker se pojavi v metabolizmu 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-karboksamid (MTIK).

nosečnost, med hranjenje dojenčkov in starost otrok so vključene tudi na seznam kontraindikacij za zdravila.

neželeni učinki

Kot vse droge te skupine, lahko prejemajo Temodal povzroči manifestacijo stranskih učinkov. Med najpogostejše - slabost, bruhanje, anoreksija, zaprtje, utrujenost, šibkost in glavobol .

Slabost in bruhanje so lahko hude. Zdravljenje z zdravili je to potrebno za preprečevanje in lajšanje slabosti in bruhanja. Spremembe v prehrani in načinu življenja lahko pripomorejo k zmanjšanju nekaterih od teh učinkov. Če katerikoli od teh neželenih učinkov trajajo ali se poslabšajo, morate hitro dostaviti obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.

Redkeje zdravilo sproži začasni izpadanje las. Normalno rast las se mora vrniti po zdravljenju.

Temodal lahko sproži manifestacijo zelo redka, vendar ne manj resni neželeni učinki, kot so ustne razjede, otekanje gležnjev ali nog, pljuč krvavitev ali podplutbe, oteženo dihanje. To zdravilo lahko zmanjša sposobnost telesa, da zdrži učinke okužbe.

Kljub dejstvu, da temozolomide Uporablja se za zdravljenje rak, Zelo redko so pri nekaterih bolnikih lahko poveča tveganje za razvoj drugih vrst raka (na primer, rak kostnega mozga).

ob otekle bezgavke, nepojasnjeno ali nenadno hujšanje, težka potenje Med zdravljenjem, morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Resna alergijska reakcija na to zdravilo je zelo redko, vendar so možni. Resne reakcije pojavijo pri naslednjih simptomov: izpuščaj, srbečica, edem (Posebej obraza, jezika, grla), huda omotica, težave z dihanjem.

Navodila za uporabo Temodal

Navodila za Temodal ima določene lastnosti, zato vas prosimo, navedite podrobnosti.

Zdravilo se jemlje v odmerku 75 mg / m² enkrat na dan za 42 dni od gospodarstva neželenih dogodkov radioterapija (Pri skupnem odmerku 60 Gy dajemo v 30 frakcij).

Prekinitev zdravilo ni priporočljivo, vendar v redkih primerih se lahko dodeli zdravnikom (če je stabilen manifestacija stranskih učinkov). V primeru prekinitve zdravljenja Temodal je treba spet v 42-dnevnega obdobja sočasne terapije, vendar obdobje, se lahko odloži za 49 dni, če vse naslednje pogoje:

absolutno število nevtrofilcev večjo od ali enako 1,5 10^9./ L trombocitov večja ali enaka 10 100^9./ L;
Preskus splošno toksičnost je manj kot ali enaka 1 (izjema je lahko alopecija, slabost in bruhanje).

V procesu terapevtskih posegov z uporabo te droge krvni test je treba izvajati redno. Frekvenca - enkrat na teden. zdravljenje odvisnosti od drog, je treba prekiniti ali zaključiti v skladu z merili iz toksičnosti seznam 1.

Seznam 1: Prekinitev jemanja ali ukinitev

Toksičnost če ANC je večje ali enako 0,5 in manj kot 1,5 10^9./ L, je treba prekiniti zdravilo;
če toksičnost manjšo od 0,5 10^9./ L, je treba zdravilo lahko ustavi;
če število trombocitov višja ali enaka 10 in manjša kot 100 10^9./ L, je treba prekiniti zdravilo;
Če nivo število trombocitov je manj kot 10. oktober^9./ L, je potrebno prekiniti sprejemnega Temodal;
če CTC nonhematologic toksičnost (slabost, bruhanje in alopecija so izjeme), na drugi stopnji, je treba prekiniti zdravila;
če (so slabost, bruhanje in alopecija izjemo) SMT nonhematologic toksičnost pri 3 in 4 ni mogoče več vzeti zdravilo.

Opomba: ANC pomeni absolutno število nevtrofilcev (V nadaljnjem besedilu vse sezname v tem poglavju).

cikel 1

Ko je zaključil prvo fazo, po enem mesecu Temodal + RT Zdravilo je dana za dodatnih 6 ciklov vzdrževalnega zdravljenja. Odmerjanje pri ciklu 1 150 mg / m² dan 5 dni, čemur sledi 23 dni suspendiranih zdravljenja.

cikli 2-6

Na začetku ciklusa 2 lahko poveča število prejetega aktivne snovi do 200 mg / m² , če je STS nonhematologic toksičnost za 1. cikel manjši ali enak 2, absolutno število nevtrofilcev večje ali enako 1,5 10^9./ L in število trombocitov višja ali enaka 10 100^9./ L. Del 200 mg / m² na dan, določen za sprejem za 5 dneh vsakega naslednjega cikla. Če ni bil delež povečal za 2 cikla, to ne bi bilo treba storiti v naslednjih ciklih.

V drugi fazi upadanja zdravila je treba uporabljati v skladu s seznami 2 in 3.
V obdobju dajanja zdravila v treh tednih po prvem odmerku Temodal morate narediti popolno krvno sliko.

Seznam 2: Stopnje vzdrževalna temozolomide terapije

Če velikost odmerka 1, del 100 (mg / m²/ Dan), bi morali biti vnaprej zmanjšanje toksičnosti;
če velikost odmerka 0, del 150 (mg / m²/ Dan) - to je norma v prvem ciklusu zdravljenja;
Če velikost odmerka 1, del 200 (mg / m²/ Dan) - je norma v ciklu zdravljenja 2-6 v odsotnosti toksičnosti.

Seznam 3: zmanjšanje ali prekinitev med vzdrževalnim zdravljenjem

če ANC toksičnost manjša od 1,0 x 10^9./ L, zdravljenje zniža za 1 odmerkom TMZ;
zdravilo treba prekiniti, če je potrebno, zmanjšanje odmerka;
Če ravni trombocitov pod 100 10^9./ L, zdravljenje zniža za 1 odmerkom TMZ;
če je (so slabost, bruhanje in alopecija izjeme) CTC nonhematologic toksičnost na tretji ravni, je treba zmanjšati TMP na ravni 1 odmerek;
če je (so slabost, bruhanje in alopecija izjema) SMT nonhematologic toksičnost pri 4, vzeti zdravilo bolj nemogoče.

overdose

Odmerke 500, 750, 1000 in 1250 mg / m² (Skupaj obrok za pet dni cikel) so ocenili pri bolnikih. toksičnost-del omejevanja je hematološka toksičnost je opaziti na vsakem prejemu odmerka. Zato je večji del prejetih izdelka, večja je stopnja hematološke toksičnosti.

Preveliko ko bolnik ob drog v višini 2000 mg na dan opozoriti. Trajanje vnosa znašala pet dni. V tem primeru je bolnik opozoriti stranske reakcije, kot so pancitopenija, hipertermija, neuspeh številnih notranjih organov in smrt. Na voljo so podatki o bolnikih, ki so zdravilo je bilo prejemali v obdobju več kot 5 dni (dva meseca), kar je vplivalo na manifestaciji takšnih stranskih učinkov, kot so supresija kostnega mozga in smrt.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Stopnja resorpcije zdravila ne vpliva na njeno sočasno zdravljenje z ranitidin. razdalja Temozolomid pri čemer se ne spreminja deksametazon, Proklorperazina, fenitoin, karbamazepin, ondansetron, histamin receptorjev H2 ali fenobarbital.

Zmanjšana razdalja aktivne snovi je opaziti na področju drog Temodal sočasno z valprojska kislina. Zmanjšana razdalja v tem primeru je šibko izražena vrednost.

Vstop Temodal s pripravki, ki vsebujejo snovi s kostnega mozga ukrepe supresivno, poveča verjetnost mielosupresija.

pogoji prodaje

Zdravilo je v vseh oblikah sproščanja se sproščajo v lekarni le na recept.

pogoji skladiščenja

Temodal treba shraniti v suhem prostoru pri temperaturi, ki ni nižja od 2 in ne višja od 30 stopinj Celzija.

rok trajanja

Do 2 leti.

analogi Temodal

Z Temodal analogi vključujejo naslednje droge:

temozolomide
Temozolomid Rousse
Temozolomide Teva,
Temomid
Temtsital

Ocene Temodal

Ocene Temodal zelo veliko, vendar so vsi težijo k zbliževanju na dejstvo, da je zdravilo učinkovito ukrepanje in ne povzroča neželene učinke pri večini bolnikov. Izjema je glavobol in slabost - to je, opaženi pri vsakem tretjem bolniku jemanja zdravila stranski učinki.

Cena Temodal

Nakup Temodal Moskva lekarnah lahko tako nizek kot 8640 do 66.671 rubljev, odvisno od dajalne oblike aktivne snovi in sproščanja zdravila. Strokovnjaki ne priporočajo, da imajo bolniki, ki želijo kupiti drogo, da se odzove na oglase v rubriki "prodaje", kot v tem primeru, ni nobenega jamstva, da bo zdravilo original in bo pomagalo pri soočanju z boleznijo. Ne pozabite, da je cena Temodal ne sme biti nižja od določi proizvajalec, tako da kupiti drogo je treba dovoliti le v posebnih farmacevtskih mestih (lekarne).

Poiščite najbližjo lekarno