Rozulip

Fotografije droge

Opis zapadle v 2015/05/05

Latinsko ime: Rosulip
Oznaka ATC: C10AA07
Aktivna snov: Rosuvastatin (rosuvastatin)
producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Madžarska)

struktura

Odvisno od odmerka v obliki tablete Rozulipa lahko vsebujejo 5,34 mg, 10,68 mg, 21.36 mg in 42.72 mg rosuvastatin cink, v tem zaporedju, kar ustreza 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg zdravilne učinkovine - rosuvastatin.

Dodatna štrli ludipress, laktozo monohidrat, povidon, krospovidon in magnezijev stearat.

Filmska obloga Opadry II beli barvni sestavljajo polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol in smukec.

oblika sproščanjem

Rozulip voljo v tabletah po okrogle bikonveksne bele ali skoraj bele, obložene s filmsko oblogo na eni strani - gravirni "E", po drugi strani - "591" (doza 5 mg), "592" (odmerjanje 10 mg ), "593" (dozirna 20 mg), "594" (dozirna 40 mg). Te tablete so pakirane v pretisne omote s 7 kosov v kartonski paketu je 2, 4 in 8 mehurji.

farmakološki učinki

Rozulip ima hipolipidemično ukrepanje.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Rosuvastatin kot aktivno sestavino je selektivni kompetitivni inhibitor encima HMG-CoA reduktaze, ki katalizira pretvorbo iz 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA mevalonat - slavni predhodnik holesterol.

Zaradi povečanega števila receptorjev za LDL na hepatocitov vplivom rosuvastatin, izboljšana absorpcija in katabolizem LDL kot tudi odprava sintetičnih postopkov lipoprotein zelo nizko gostoto v jetrih. Poleg tega, rosuvastatin ima klinično pomemben učinek na biokemični parametri, kot so:

poveča koncentracijo holesterol in vsebina lipoproteini visoke gostote (Kratka Xc - HDL.);
zmanjša koncentracijo parova holesterol z trigliceridov;
zmanjša koncentracijo apolipoprotein B (APOV) trigliceridov, kakor tudi lipoprotein zelo nizko gostoto (Kratka VLDL-TG.);
poveča vsebnost Apolipoprotein A-I (ApoA-I);
zmanjšuje visoko vsebnost holesterol z lipoproteini nizke gostote (Okrajšano XC -. LDL) holesterol in neLPVP (XC - neLPVP) holesterol z lipoproteini zelo nizke gostote (Xc - VLDL) in njuno medsebojno razmerje, ki ga izraža: XC - LDL / Xc - HDL, parova. Xc / Xc - HDL Xc - neLPVP / Xc - HDL APOV / ApoA-I.

Značilno je, da dosežemo terapevtski učinek je lahko en teden, in po dveh tednih zdravljenja, je dosežena raven učinkovitosti, je približno 90 odstotkov največje možno. Za največji učinek, morate 4 tednih zdravljenja in nato vzdrževati reden sprejem.

Največja koncentracija v plazmi rosuvastatin Oralno dosežena po približno 5 ur. Stopnja absolutna biološka - do 20% (povečuje sorazmerno z odmerkom). rosuvastatin, doživlja intenzivno absorpcijo v jetrih, in nato služi sintezo holesterola in LDL pridobljene Xc. Približno 90% aktivne snovi veže na plazemske proteine (preim. Z albumin).

metabolizem rosuvastatinKako brez jedra substrat izoencimi (primarni CYP2C9) P450- glavni metaboliti - aktivna N-desmeti rosuvastatin, neaktiven lakton metaboliti.

Skoraj 90% odmerka nemodificiranega rosuvastatin izloča skozi črevesje, 5% odmerka - ledvice. Polovica - 19 ur, ne glede povečanja odmerka.

indikacije

tip IIa klasifikacija Fredrickson primarni hiperholesterolemija, tip IIb mešano hiperholesterolemija (kot dodatek prehrana);
v kombinaciji z prehrana in druga zdravila, lahko znižanje ravni maščob v krvi (npr aferezo LDL) Z dedna homozigotna hiperholesterolemija;
tip IV klasifikacija Fredrickson hipertrigliceridemija poleg prehrana;
v kombinaciji z prehrana in terapija za zmanjšanje ravni skupaj. Holesterol, LDL-C upočasni postopno ateroskleroza;
za preprečevanje različnih kardiovaskularnih zapletov, vključno z: miokardni infarkt, žalitev, arterijski revaskulyatsiya brez kliničnih znakov, vendar s povečanim tveganjem za koronarne srčne bolezni, v prisotnosti dejavnikov tveganja, kot arterijska hipertenzija, nizek HDL holesterol, kajenje, prisotnost družinsko anamnezo zgodnje koronarne bolezni.

kontraindikacije

preobčutljivost da Rozulipa komponente;
aktivna faza jetrnih bolezni, ki vključujejo trajno povečanje serumskega aktivnosti transaminaze;
hude funkcionalne motnje ledvic, s potrditvijo kreatinina do 30 ml na minuto;
miopatija in nagnjenost k miotoksicheskim zapleti;
terapija ciklosporin;
Ženske med nosečnostjo in dojenjem;
starostni skupini do 18 let;
v povezavi z vsebnostjo pripravka laktoza je kontraindikacija nestrpnost, pomanjkanje encim - laktaza, Z malabsorpcije glukoze in galaktoze.

To zdravilo se uporablja previdno v prisotnosti tveganja miopatija ali rabdomioliza, odpoved ledvic, zgodovina bolezni jeter, pri čemer sepsa, hipotenzijo, hipotiroidizem.

Poleg tega, skrbno izvajajo bolnikov Rozulipom terapije, pije preveč alkohol, starost nad 65 let, azijske rase, ki se uporablja fibrati, ob plazemske koncentracije rosuvastatina ekstenzivne kirurgije ali travme.

neželeni učinki

terapija rosuvastatin lahko povzroči neželene učinke, vendar pa so bili zabeleženi pretežno blage in prehodne neželene učinke, pri čemer je razvrstitev pogostnosti pojavljanja zmanjša na takšnih skupin tolikokrat (1/100 - <1/10)- нечасто ( 1/1000 - <1/100)- редко ( 1/10000 - <1/1000)- очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Kot pri drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze, pojavnost neželenih učinkov, povezanih z ustrezno dozo. Neželeni učinki se lahko pojavijo z naslednjimi organskih sistemov:

Imunski sistem: preobčutljivostne reakcije pojavijo redko in angioedem.
Živčni sistem: "pogosto", posnete glavoboli, golovokruzhenie- zelo redkih primerih polinevropatija, izguba spomina.
Prebavni sistem: "pogosto" je bilo zaprtje, slabost, abdomialnye Bolivarske redko - majhen, asimptomatsko, prehodno zvišanje v jetrih transaminaz- občasni pankreatitis- ne določa pogostnost pojavljanja je zelo redka diarei- - zlatenica in hepatitis.
Bolezni kože in podkožja strukture: redek primer srbenje, izpuščaj in koprivnica- To ne določa pogostost pojavljanja Stevens-Johnsonov sindrom.
Bolezni mišično-skeletnega sistema: "pogosto" opaziti mialgija- redko - miopatija (Vključno miozitis) rabdomioliza na podlagi ali brez hudo funkcionalno okvaro pochek- redko zabeležili artralgija.
Sečil: odmerek 10-20 mg skoraj 1% bolnikov in odmerku 40 mg pri 3% bolnikov povzroča proteinurija- "Zelo redko" je bil posnet hematurija.
Bolezni dihal: kašelj, težko dihanje.
Nihanja v laboratorijskih parametrov: povečanje vsebnosti glukoze, bilirubin, encimska aktivnost GGT, AP.
Med drugim: "pogosto" - astenija, kot tudi možne funkcionalne motnje ščitnice.

Poraba Rozulipa (Metoda in doziranje)

Predpisane tablete jemlje oralno notri. To ni priporočljivo žvečiti ali zmeljemo - si je treba pogoltniti cele z vodo in pijačo! Ni kliničnih, glede na čas dneva in prehrane.

Navodila za uporabo Rozulipa zahteva spoštovanje hrane z nizko holesterol Med celotnim potekom zdravljenja. Poleg tega je odmerek izberemo individualno z navedbami, terapevtskega odziva na zdravljenje, aktualnimi priporočili za ciljne ravni lipidi.

Standardna shema in ima zdravljenje Rozulipom za različne skupine bolnikov:

Začetni odmerek 5-10 mg 1-krat na dan, ki lahko, če je potrebno po 4 tednih. To se lahko poveča.
Po 4 tednih doze presegajo začetnice, nato se je povečala na 40 mg pri bolnikih s hudim ali družinsko (zgodovina) hiperholesterolemija, imajo visoko tveganje za srčno-žilne dogodke (pod strogim nadzorom zdravnika specialista).
Bolniki, starejši od 65 let predpiše začetni odmerek 5 mg v prihodnje spremeniti odmerek zaradi starosti je potrebno.
V prisotnosti zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina do 60 ml / min), dovzetnost za miopatija in za ljudi Asian dirka - začetni odmerek je 5 mg, vendar pa je kontraindicirana odmerku 40 mg.
Povečanje odmerka po 2-4 tednih zdravljenja je treba priložiti kontrolo presnovo maščob, in če je potrebno - prilagajanje odmerjanja izvaja.

overdose

Ob prejemu odvečno odmerek rosuvastatina je treba izvesti simptomatsko zdravljenje, zaradi specifične protistrup Za danes ne obstaja, in uspeh hemodializa malo verjetno. potrebno tudi za opravljanje dejavnosti, katerih cilj je ohranjanje vitalnih funkcij, se priporoča nadzor serum CPK in jeter.

interakcija

C ciklosporin AUC rosuvastatin povečale v povprečju za sedem krat, kot pri zdravih prostovoljcih, tudi plazemska koncentracija rosuvastatina povečala enajstkrat, in ciklosporin - ne spreminja.
C antagonisti vitamina K (Npr varfarin) Na začetku zdravljenja Rozulipom ali s povečanjem odmerkov zdravila lahko povečajo PX in MHO. Preklic Rozulipa ali zmanjšanje odmerka lahko privede do zmanjšanja MHO treba spremljati MHO.
Kombinacija z rosuvastatinom gemfibrozil in lipidih znižanje sredstva lahko vodi do povečanja pol maksimalno plazemsko koncentracijo in AUC rosuvastatina.
C ezetimib mogoče farmakodinamične interakcije in razvoj stranskih učinkov.
C inhibitorji proteaze - morda znatno povečanje rosuvastatin izpostavljenosti.
Antacidov opazili zmanjšanje plazemske koncentracije rosuvastatina za približno 50%.
C eritromicin - zmanjšanja AUC rosuvastatina za 20% in C max - 30%, verjetno zaradi povečane motiliteto črevesja z delovanjem eritromicin.
C peroralni kontraceptivi in v času hormonsko nadomestno zdravljenje povečala AUC etinilestradiol (26%) in norgestrel (34%).
Kombinirana uporaba pripravkov, ki vsebujejo rosuvastatina s itrakonazol (Zaviralec izoencimom CYP3A4) vodi k povečanju AUC rosuvastatina približno 28%, kar je klinično nepomembne reakcijo.

pogoji prodaje

To zahteva recept od zdravnika.

pogoji skladiščenja

Temperatura, ki ne presega 30 ° Celzija.

Iz varnostnih razlogov - omejiti majhne otroke in hišne ljubljenčke.

rok trajanja

Ne uporabljajte po 3 letih.

analogi Rozulipa

Tekme raven oznaka 4. ATC:

Med najbolj edinstvenih Rozulipa na voljo:

Klivas-
Rozart-
rosuvastatin Sandoz-
Rozukard-

Ocene Rozulipe

Ocene Rozulipe nekaj, ampak tisti, ki droge, zdravila za zniževanje lipidov, govori o njegovi učinkovitosti z majhno seznam neželenih učinkov, je tudi priročno sprejemanja, saj ni odvisno od časa dneva in obrokov.