Reminyl

Fotografije droge

Opis zapadle v 2015/07/02

Latinsko ime: Reminyl
Oznaka ATC: N06DA04
Aktivna snov: Galantamin (galantamin)
producent: Janssen-Cilag (Italija)

struktura

1 tableta lahko vključujejo 4/8/12 mg galantamin - učinkovina. Dodatne sestavine: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, krospovidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Plašča: propilen glikol, hidroksipropil celuloza, smukec, titanov dioksid, železov oksid.

1 kapsula lahko vključujejo 8/16/24 mg galantamin - učinkovina. Dodatne sestavine: sladkorne kroglice (koruzni škrob, saharoza), etilceluloze 20 mPa.s, makrogol 400, dietil ftalat, hipromeloza 2910 5 mPa.s. Plašča: titanov dioksid, železov oksid, želatina.

oblika sproščanjem

Proizvajalec proizvaja drog Reminyl v obliki tablet №14 / 28/56, kakor tudi kapsule №14 / 28/56/84.

farmakološki učinki

Anticholinesterase.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

terciarno alkaloid galantamin je reverzibilna kompetitiven inhibitor selektiven acetilholinesterazo. Poleg zdravilo izboljša učinek karakteristike acetilholin nikotinske receptorje, verjetno zaradi interakcije z segmentu alosterično receptorja. Zaradi izboljšane funkcionalnosti holinergični sistem, Pri bolnikih z demenca, Alzheimerjeva tipa, je povečanje kognitivnih aktivnosti.

Značilen Reminyl je počasen plazemski očistek (Približno 300 ml / min) in srednji volumen porazdelitve (175 l pri stacionarnem stanju). Izločanje Bieksponentni narava zdravila do konca T1 / 2 s 7 do 8 ur.

V enojnih oralno (ustni), ki sprejme 8 mg galantamin absorpcija v prebavnem traktu zgodi zelo hitro. absolutna biološka okoli 88,5%. Cmax opazili po 80 minutah in je enaka 43 ± 13 ng / ml in AUC pri 427 ± 102 ng.h / ml.

Sočasno uživanje hrane ne vpliva na AUC, vendar upočasni absorpcija galantamin, znižanjem Cmax za 25%. Ponavljajoče uporaba 24 mg na dan Reminyl vodi za določitev plazmi Cmax in srednjo koncentracijo 30-90 ng / ml.

Dvakrat dnevno odmerjanje 4-16 mg formulacije zagotavlja njegovo linearna farmakokinetika. V 7-dnevnem obdobju po uporabi 4 mg galantamin, izloči v blatu 2,2-6,3% radioaktivnosti v urinu in 90-97%. Izločanje nespremenjene galantamin urina podnevi, da na 18-22%. s ključavnico ledvični očistek je 65 ml / min (20-25% vseh plazemski očistek).

Primarni načini metabolizem Reminyl so epimerizacije, N-oksidacija, O-demetilacija, N-demetilacija in glukuronidacija. Bolniki, ki imajo aktiven metabolizem CYP2D6 citokroma neločljivo O-demetiliranje. vrednost radioaktivni elementi, izhod preko ledvic in črevesja, ni odvisna od hitrosti presnovnih sprememb. Glede na rezultate opravljenih in vitro študije je mogoče sklepati, da je glavna izoencimi metabolizem galantamin v sistemu P450 3A4 in so neodvisna od hitrosti 2D6.V večji del radioaktivnih snovi v presnovi plazma pade na glukuronid in galantamin. Zaradi hitrega metabolizma poleg prepoznajo O-glukuronid dezmetilgalantamina je.

V primeru enkratno uporabo Reminyl, plazmi ljudi s katero koli presnovo hitrosti, niso bili odkriti niti enega svojih izdelkov (O-demetil-galantamin norgalantamin, O-demetil-norgalantamin) v nekonjugirani obliki. Šele po večkratni uporabi galantamin v plazmi je bil zaznan norgalantamin, v količini, ki ne presega 10% višine zdravila.

Klinične študije so pokazale Remini odvečno vsebino plazmi galantamin ob Alzheimerjeva bolezen za 30-40%, v primerjavi z zdravimi ljudmi.

Bolniki z okvarjenim delovanja ledvic Povprečna znak T1 / 2 in AUC povečala za približno 30%.

ob jetrne patologij vzreja galantamin zmanjšuje z zmanjševanjem QC (razdalja kreatinina). V primeru zmernih kršitev težavnosti delovanja ledvic (QC 52-104 ml / min), vsebnost plazme galantamin je povečala za 38%, in v hudih patoloških pojavov (QC 9-51 ml / min) pri 67%.

indikacije

Reminyl se uporablja za terapijo Alzheimerjeva bolezen (Demenca Alzheimerjevega tipa), srednje in nizko resnost, vključno s primeri, povezanimi motnje krvnega obtoka v možganih.

kontraindikacije

so absolutne kontraindikacije:

huda bolezen ledvic (CC manj kot 9 ml / min) in jetra;
osebna visoko občutljivost za galantamin dodatne sestavine ali drog.

Bodite previdni imenuje:

ravnanje anestezija splošne narave;
kronična obstruktivna pljučna bolezen;
astma;
bradikardija;
sinusnega sindrom vozlišče disfunkcija;
atrioventrikularni blok;
nestabilna angina;
Gastrointestinalne bolezni razjeda;
Kombinirana uporaba PM upočasnjevanja srčnega utripa (beta-blokatorji, digoksin in tako naprej) .;
gastrointestinalna obstrukcija;
epilepsija;
prenese kirurške posege na sečnega mehurja in prebavnega trakta;
obstrukcije sečil.

neželeni učinki

dehidracija (Izjemoma težka narava, ki lahko povzroči odpoved ledvic);
preobčutljivost;
omotica;
izguba apetit;
depresija (Včasih s samomorilnimi razpoloženja);
anoreksija;
halucinacije (Vključno zvočna in vizualna);
glavoboli;
omedlevica;
tremor;
letargija;
motnje okusa;
zaspanost;
prekomernega;
zamegljen vid;
parestezije;
bradikardija;
tinitus;
AV blok (I stopnja);
supraventrikularne bije;
palpitacije;
plimovanje;
nelagodje v prebavnem traktu;
slabost;
znižanje krvnega tlaka;
povečala potenje;
bruhanje;
mišična oslabelost;
driska;
hitra utrujenost;
bolečine v trebuhu;
hujšanje;
prebavne motnje;
hepatitis;
mišični spazmi;
šibkost;
povečanje aktivnosti encimi jetra.

Najpogosteje opaženi neželeni učinki slabost in bruhanje, ki se je pojavila pri izbiri posameznih odmerkih Reminyl ustrezno in nadaljeval, običajno za vsaj 7 dni. V tem primeru se poveča vnos tekočine in bolnik prejema Antiemetična droge so zelo učinkovita in vam omogočajo, da popolnoma znebiti negativnih simptomov.

Reminyl, navodila za uporabo

Reminyl zdravilo je najbolje jemati s hrano. Tablete, ki se izvajajo dvakrat na dan, in kapsule enkrat v 24 urah. Če je potrebno, mora biti prehod iz tablete v obliki kapsul ali obratno, je treba ohraniti pod PM odmerka, spreminja samo število uprav na dan. Skozi zdravljenje potrebuje bolnik, da se zagotovi zadosten vnos tekočine.

Začetni dnevni odmerek je 8 mg Reminyl, ki prejme vsaj 4 tedne. Kasneje, kot vzdrževalni odmerek, je priporočljivo dnevni vnos 16 mg zdravila (vsaj mesec).

Povečana vzdrževalni odmerki do najvišje dovoljene (24 mg v 24 urah), je možno šele po obsežnih spremljanje kliničnega stanja (vključno z individualno prenašanje in učinkovitosti opazili terapija).

Z nenadne odpovedi zdravljenja (na primer v primeru priprave bolnika po operaciji), so opazili akutnih manifestacije bolezni.

Če je potrebno prekiniti potek zdravljenja več dni, je treba zdravljenje ponovno prejema začetnega odmerjanja, in nato povečati odmerek prej predpisano shemo.

Za zmerno do hudo jetrne patologij vsebnost plazme galantamin povečuje.

Pri zmerno kršitev delovanje jeter Remin začetni odmerek je treba vzeti vsaj 7 dni in višina 4 mg / 24 ur - za tablete in 8 mg / 48 ur - za kapsule. V naslednjih 4 tednih se dnevni odmerek lahko poveča na 8 mg (za tablete in kapsule). Skupni odmerek sprejela za 24 ur, ne sme biti več kot 16 mg.

v hudo jetrne patologij, kakor tudi ledvične disfunkcije (CC manjša od 9 ml / min), aplikacija ni dovoljeno Remin.

overdose

Pričakovati je, da izražanje subjektivnih in objektivnih simptomov prevelikega galantamin To bo podobno kot v primeru prevelikega odmerka druge holinomimetikami.

Praviloma opazovanem učinek strupenih narave centralnega živčnega sistema, živčno-mišičnih sinapsah in parasimpatičnega živčnega sistema. poleg fascikulacije ali mišična oslabelost kaže znake holinergične krize okrepila slinjenje, močan slabost, BP zniževanje, bolečine v trebuhu, bradikardija, bruhanje, solzenje, povečana potenje, inkontinenca blata in urina, krči in strni.

skupne manifestacije bronhospazem, močan mišična oslabelost in hipersekrecije sluznice sapnika lahko povzroči blokiranje dihalne poti z naknadno smrtjo.

Tudi ob prejemu 32 mg galantamin, Primeri so bili opisani razširitev QT intervala, fusiform polimorfna ventrikularna tahikardija in izguba zavesti.

V primeru prevelikega odmerjanja mora biti Reminilom običajno v takih primerih, vključno s podpornimi ukrepi (izzivati bruhanja, izpiranje želodca, sprejem pivniki). V primeru hude zastrupitve določitev skupnih protistrup holinomimetikov - atropin. Sprva / injiciramo 0,5-1,0 mg atropin, prilagoditev naknadno odmerjanje, ki temelji na opazovani situaciji.

interakcija

med anestezija (Anestezijo), galantamin lahko poveča depolarizing nevromuskularne prevodnosti.

galantamin kažejo antagonistične učinke glede antiholinergična zdravila.

Zaradi svojega mehanizma delovanja, uporabe Reminyl z drugimi holinomimetikami niso dovoljene.

Reminyl je sposoben farmakodinamičnih interakcij z zdravili, ki znižujejo srčni utrip (npr beta-blokatorji in digoksin).

močni inhibitorji koencimi CYP3A4 in CYP2D6, lahko vplivajo na povečanje AUC galantamin. interakcije z paroksetin ta številka poveča do 40%, pri ketokonazol 30%, pri eritromicin 10%.

Vzporedno s sprejemom amitriptilin, fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin ali kinidin To je privedlo do zmanjšanja razdalja galantamina 25-33%, v zvezi s katero, zlasti na začetku zdravljenja, pogosteje lahko pojavijo negativne simptome holinergične (običajno slabost, spreminja v bruhanje). V takih primerih, boste morda potrebovali prilagoditev odmerka podporo Remini proti njeno zmanjšanje.

dnevni odmerek memantina 10-20 mg vzeti za 12 dni ni imela učinka na farmakokinetiko galantamin pri dnevnih odmerkih do 16 mg.

Dnevni odmerek 24 mg Reminyl nobenega vpliva na kinetiko varfarin in digoksin.

galantamin To označen s šibko inhibicijo glavnih oblik človeške Citokrom P-450.

pogoji prodaje

Pridobitev Remini je mogoča samo ob predložitvi recepta.

pogoji skladiščenja

Tablete in kapsule hranimo pri 15-30 ° C.

rok trajanja

Od datuma proizvodnje - 2 leti.

Opozorila

Reminyl se uporablja izključno za zdravljenje Alzheimerjeva bolezen blage in zmerne tokom. Učinkovitost jo uporabljajo tudi v drugih vrstah demenca in se kršitve pomnilnika ni nastavljena.

med zdravljenjem inhibitorjev acetilholinesteraze opozoriti hujšanje bolnikov, zato je v tem obdobju je treba upoštevati razlike v telesni teži in čas, da jih popravi.

Vagotoničnega zaradi morebitnih srčnih dogodkov (na primer, bradikardija) Je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z boleznijo srca in vzporednih jemljejo zdravila, ki znižujejo srčno frekvenco.

Pri zdravljenju bolnikov, pri katerih obstaja tveganje za nastanek Gastrointestinalne bolezni razjeda, vsej fazi zdravljenja se mora stalno spremljanje pojava ustreznih simptomov.

Uporaba Reminyl, kot tudi, in samo po sebi Alzheimerjeva bolezen negativen vpliv na možnost natančnega in / ali nevarna dela, kot tudi za vožnjo vozil.

analogi Remini

Tekme raven oznaka 4. ATC:

Alzepil;
Divari;
Exelon;
Almer;
Paliksid Richter;
Altsenorm;
jasno;
Aricept;
Donerum;
Servoneks;
rivastigmin Orion;
Aripezil;
Ivastiklyayn.

besede

Nivalin;
galantamin;
Galnora CP;
Galantamin-Teva;
Nivabeks.

otroci

V zvezi s posebnimi označbami za Reminyl uporabo, ki se osredotoča raziskave njegovega vpliva na otrokovo telo se ne izvaja.

Nosečnost in dojenje

Posebne študije o vplivu galantamin na noseča in dojenje ženske niso potekala v povezavi s tem, kar je njegov sprejem v teh obdobjih nezaželeno.

Ocene Reminile

Tragično je, sodobna medicina še ni ustvaril zdravilo, ki lahko razveljavi ali vsaj bistveno izboljša simptome, kot so hudo patologijo Alzheimerjeva bolezen. Bolezen se običajno oblikujejo že v zrelih letih in zelo hitro napreduje. To je, da bi odložil končno uničenje osebnosti in so bile določene na podlagi galantamin drog, ki lahko upočasnijo napredovanje simptomov bolezni in do neke mere ohranili mentalne sposobnosti.