Roxer

Fotografije droge

Opis zapadle v 2014/08/13

Latinsko ime: Roxera
Oznaka ATC: C10AA07
Aktivna snov: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)
producent: KRKA, Slovenija

struktura

Sestava ene tablete Roxer vključuje 5, 10, 15, 20, 30 ali 40 mg rosuvastatin v obliki rosuvastatin kalcija in pomožne sestavine:

mikrokristalna celuloza;
brezvodna laktoza;
krospovidon;
brezvodni koloidni silicijev dioksid;
magnezijev stearat.

Lupina, ki je prekrita s tableto, vsebuje v svoji sestavi:

butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilata in metilkrilata kopolimer v razmerju 1: 2: 1;
makrogol 6000;
titanov dioksid;
laktoza monohidrat.

oblika sproščanjem

Roxer proizveden v obliki tablet, obloženih belo filmsko prevleko, ki se razlikujejo po videzu v odvisnosti od koncentracije aktivne snovi:

tablet rosuvastatin v odmerku 5, 10 ali 15 mg so okrogle, bikonveksne, z zaobljenimi. Na eni strani je oznaka, ki ustreza dozi aktivne snovi: "5", "10" in "15" oz.
tablet rosuvastatin v odmerku 20 mg so okrogle, bikonveksne, z zaobljenimi.
tablet rosuvastatin v odmerku 30 mg, bikonveksne oblike z kapsulovidnuyu tveganja z dveh strani.
tablet rosuvastatin v odmerku 40 mg, biconcave imajo kapsulovidnuyu obliko.

Na odseku tablete je dobro poskrbljeno preko dveh plasti, notranja - bela.

farmakološki učinki

Farmakološko delovanje zdravila Roxer usmerjena k:

Supresijo aktivnosti mikrosomskih encimov hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, ki opravlja funkcijo omejevanja katalizatorja zgodnji fazi sinteze holesterol.
Normalizacija profil lipidov (lipidih učinka znižanja) Zaradi upada krvi koncentracija skupno holesterol, trigliceridov, lipoprotein z nizko gostoto, ter naraščajočih koncentracij kazalnikov lipoprotein visoke gostote.

Medicina nanaša na farmakološko skupino "statini".

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Ko v telesu, rosuvastatin izzove naslednje učinke:

Pomaga zmanjšati visoke koncentracije LDL holesterola;
Pomaga zmanjšati povišano koncentracijo celotnega holesterol;
S čimer se zmanjša zvišane koncentracije trigliceridov;
izboljša koncentracijo holesterola lipoproteinov visoke gostote;
S tem se zmanjša koncentracija LDL apolipoprotein (apolipoprotein B);
S tem se zmanjša koncentracija lipoproteina nizke gostote holesterola;
S tem se zmanjša koncentracija holesterola VLDL;
S tem se zmanjša koncentracija trigliceridi, zelo nizko gostoto lipoproteinov;
izboljša koncentracijo Krvna plazma apolipoprotein A1;
razmerje znižuje holesterol LDL za holesterola lipoproteinov visoke gostote;
To zmanjšuje skupno razmerje holesterol za holesterola lipoproteinov visoke gostote;
Zmanjšuje razmerje lipoproteina nizke gostote holesterola za visok holesterol lipoproteinov plotnosti-
Zmanjšuje razmerje LDL apolipoprotein (apolipoprotein B) za apolipoprotein A1.

Izrazita klinični učinek Roxer razvije en teden po začetku zdravljenja odvisnosti od drog. Približno 90% največjega učinka zdravljenja je praznoval dva tedna kasneje.

Da bi dosegli največji učinek ven, kot pravilo, štiri tedne, nato pa ga vzdržujemo v celotnem naslednjem obdobju zdravljenja.

Največja koncentracija v plazmi rosuvastatin opazili pet ur po dajanju tablete, stopnja Absolutna biološka uporabnost je 20%.

rosuvastatin meri biološko transformira v jetra, ki je glavni poudarek, sintetiziranja holesterol in presnovnega LDL holesterola.

Indikator porazdelitev materiala je približno 134 litrov. Približno 90% rosuvastatin povezana z plazemske proteine (v glavnem albumin).

rosuvastatin presnovi omejen (približno 10%). Izvedena in vitro z uporabo človeških hepatocitov raziskave metabolizem snov, je pokazala, da je predmet le na minimum metabolizem na podlagi citokrom P450 encim sistem. in to metabolizem ni mogoče šteti za klinično pomembno.

glavni izoencima, sodelujejo v Presnova rosuvastatina, CYP2C9. V nekoliko manjšem obsegu sodelovanja v procesu sprejemanja izoencimi 2C19, 3A4 in 2D6.

V procesu metabolizma so bili opredeljeni dve glavni metabolit:

N-desmeti;
lakton.

N-desmeti To označen s približno polovico v primerjavi z dejavnostjo rosuvastatin. v zvezi z lakton, potem se šteje klinično neaktivna oblika.

rosuvastatin Ima več kot 90% inhibitorno aktivnost proti hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA-reduktaze), ki kroži v človeškem telesu v krvni obtok.

Večina vnosu v telo rosuvastatin (Približno 90%), je prikazana v nespremenjeni obliki z vsebino črevesa. V tem primeru, se izloča tako absorbira in neabsorbiranim aktivno snov.

ravnotežje rosuvastatin preko ledvic izloči z urinom (približno 5% - nespremenjena).

Razpolovna doba snovi je približno 20 ur in je odvisna od povečanja odmerka. Povprečna razdalja Krvna plazma je približno 50 litrov na uro. variabilnost indeksa glede na srednjo vrednost (koeficient variacije) - 21,7%.

Kot v primeru z drugimi zdravili, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, zajem jetra rosuvastatin spodbuja privlačnost membranski prenosnik OATR-C, ki ima pomembno vlogo v procesu odstranjevanje snovi iz jetra.

rosuvastatin označen s tem, odvisen od doze sistemski izpostavljenosti, ki raste sorazmerno s snovjo za odmerjanje.

Ponavljajoče dnevno uporabo zdravila ne povzroča nobenih sprememb svojih farmakokinetičnih lastnostih aktivne snovi.

Starost bolnika in njegove spolne identitete ne vpliva na farmakokinetiko zdravila. Hkrati študije so pokazale, da so pacienti ocenili Mongoloid tekalno AUC in maksimalno plazemsko koncentracijo rosuvastatin približno dvakrat večje kot pri bolnikih, ki pripadajo kavkaške rase.

Indijci imajo podobne cene višje od tistih, pri belcih približno 1,3-krat. Ni klinično pomembnih razlik med stopnjami za črnci in belci manjkajo.

Bolniki z ledvična insuficienca v blago do zmerno obliko kazalcev višje koncentracije rosuvastatina in N-desmeti plazma ostaja praktično nespremenjena.

Pri hujših oblikah odpoved ledvic Višje koncentracije v plazmi komponente rosuvastatin To poveča za približno trikrat, višjih koncentracij v plazmi kazalnik N-desmeti - okoli devet krat, v primerjavi s številom poročali pri zdravih prostovoljcih.

Znaki plazemska koncentracija rosuvastatin Pri bolnikih, ki so bili na hemodializa, višja kot pri zdravih prostovoljcih je približno dvakrat.

ob odpoved jeter, zaradi kronično alkoholno boleznijo jeter, plazemska koncentracija kazalnikov rosuvastatin zmerno povišana.

Pri bolnikih, pri katerih bolezen je razreda A na Child-Pugh, Višje koncentracije komponente rosuvastatin v Krvna plazma in ugotovimo AUC povečala v primerjavi z 60 in sicer za 5% pri bolnikih jetra ki je zdrava.

Če bolezni jetra Spada v kategorijo B Child-Pugh, indikatorji se poveča z 100 in 21%. Pri bolnikih, pri katerih bolezen je razvrščen kot C, podatki niso na voljo, zaradi pomanjkanja izkušenj z njimi v rosuvastatin.

indikacije

Roxer kaže:

Pri zdravljenju bolnikov z primarna Tip hiperholesterolemija (Vključno z družinskimi giperholesterinemii II-A tip Fredrickson) ali dislipidemija mešan tip (tip II-b). Zdravilo je primerno, da se določi, ko je pričakovati terapevtski učinek ne more doseči namena zdravljenja brez drog: prehrana, popravek bolnikove telesne mase, telesne vadbe, itd ..
Pri zdravljenju bolnikov z diagnozo družino homozigotna hiperholesterolemija. Roxer dajemo kot dodatek k terapiji, katerega cilj je zmanjšati stopnjo lipidi, kot dodatek k prehrani in v primerih, ko predhodno dodeljena zdravljenje ne daje pozitivne rezultate.
Za zdravljenje bolnikov diagnosticirano ateroskleroza. Zdravilo se uporablja kot dodatek k prehrani dodeljena upočasniti napredovanje bolezni, kot tudi za zmanjšanje celotnega delovanja holesterol in LDL holesterola na zahtevani ravni.
Kot profilaktično sredstvo, preprečuje nastanek zapletov bolezni srca in plovila pri bolnikih z nagnjenostjo k razvoju aterosklerotične žilne lezije.

kontraindikacije

Kontraindikacije za Roxer tablet z vsebnostjo rosuvastatina v dozah 5, 10 in 15 mg, so:

preobčutljivost na eno ali več sestavin zdravila;
aktivne oblike nenormalnosti jetrnih (Med drugim naravo bolezni neznanega izvora), kot tudi pogoji, označen s povišanimi rezistentnih jetrne transaminaze, in pogoji, pod katerimi koli izmed jetrne transaminaze To poveča vsaj trikrat;
bolezen ledvic, v katerem je razdalja kreatinina sestavni del ne presega 30 ml / min;
kronična progresivna dedna nevromuskularnih bolezni, za katere je značilno primarni lezije mišic (miopatija);
sočasna uporaba antidepresiv ciklosporin;
diagnosticirali pri bolniku s povečanim tveganjem za miotoksicheskih zapleti;
nestrpnost laktoza;
zmanjšane aktivnosti laktaze;
malabsorpcije glukoze in galaktoze;
nosečnost (Ker je zdravilo brez recepta za ženske v rodni dobi, če ne uporabljajo kontracepcijska);
dojenje;
starost 18 let.

Tablete odmerku rosuvastatin 30 in 40 mg kontraindicirana:

bolnikih s preobčutljivostjo za eno ali več sestavin zdravila;
bolniki z aktivnimi oblikami nenormalnosti jetrnih (Med drugim naravo bolezni neznanega izvora), kot tudi pogoji, označen s povišanimi rezistentnih jetrne transaminaze, in pogoji, pod katerimi koli izmed jetrne transaminaze To poveča vsaj trikrat;
bolezen ledvic, v katerem je razdalja kreatinina sestavni del ne presega 60 ml / min;
kronična progresivna dedna nevromuskularnih bolezni, za katere je značilno primarni lezije mišic (miopatija);
hipotiroidizem;
sočasna uporaba antidepresiv ciklosporin;
diagnosticirali pri bolniku s povečanim tveganjem za miotoksicheskih zapleti (Ko je bolnikovo zgodovino imajo oznako s strani toksičnosti mišic, ki se je sprožil še en drog inhibitor hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze ali formulacija, ki je derivat fibrinske kisline);
zasvojenost z alkoholom;
huda odpoved jeter;
bolniki, ki spadajo v Mongoloid rase;
sočasen sprejem fibrati;
nestrpnost laktoza;
zmanjšane aktivnosti laktaze;
malabsorpcije glukoze in galaktoze;
nosečnost (Ker je zdravilo ne dajemo ženski v rodni dobi, če ne uporabljajo kontracepcije);
dojenje;
starost 18 in starejše od 70 let.

neželeni učinki

Zdravljenje Roxer se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

disfunkcija imunski sistem, vključno reakcije s preobčutljivostjo povzročene rosuvastatin ali druge sestavine zdravila, vključno z razvojem angioedem;
disfunkcija prebavni sistem, izraženo v obliki pogostih zaprtje, bolečine v nadželodčnem regiji, lahko toshnoty- napadi v redkih primerih razvije pankreatitis;
kršitve, ki izhajajo iz kože in podkožnega tkiva in je izražena v obliki kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica;
motnje v delovanju skeletnih mišic, ki se kažejo v obliki mialgija (Pogosto) in včasih miopatija in rabdomioliza;
splošne motnje, od katerih je najbolj pogosta je astenija;
disfunkcija ledvice in sečil, ki pogosto spremlja povečanje koncentracije proteina v urinu.

Roxer lahko vplivajo na spremembe v laboratorijskih parametrov. Torej, lahko poveča aktivnost po hranjenju CK, razmerje koncentracije glukoze, bilirubin, jetrnih encimov gama-glutamil, alkalne fosfataze, in spremeniti zneske plazemske koncentracije hormonov ščitnice.

Pogostost in resnost neželenih učinkov so količine odmerka odvisne.

Tablete Roxer: navodila za uporabo, način dajanja in režim odmerjanja

Priporočljivo je, da gredo pred imenovanjem zdravila bolniku predpisati standardno dieto, katere namen je zmanjšati stopnjo holesterol. Z vztrajanjem na tej dieti je potrebno, in ves čas zdravljenja.

Odmerek se prilagodi individualno lečeči zdravnik glede na namen terapije in njene učinkovitosti. Jemanje drog je dovoljena v vsakem trenutku, ne da bi bili vezani na obrok krat.

Tableto je treba pogoltniti cele, brez drobljenja, brez žvečenja in pitje veliko vode.

bolnikov z hiperholesterolemija zdravilo je treba začeti z odmerkom 5 ali 10 mg rosuvastatin. Tablete se jemljejo peroralno za en dan. In ta pogoj ohrani pri bolnikih, ki niso na zdravljenju statini, in za bolnike, ki so že zaključili potek zdravljenja z zdravili, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze.

Določanje začetnega odmerka Roxer, zdravnik opozarja na razmerjih koncentracije holesterol, in oceni tveganja kardiovaskularnih zapletov in stranski učinki.

V primerih, ko je to potrebno, lahko odmerek prilagodi na naslednjo stopnjo, vendar pa taka prilagoditev se opravi ne prej kot 4 tedne po prvem imenovanju.

Glede na to, da so stranski učinki odvisni od odmerka, in po prejemu 40 mg rosuvastatina pojavljajo pogosteje kot takrat, ko ga jemljete v manjših količinah, povečanjem dnevnega odmerka na 30 mg ali 40 je treba opraviti s posebno skrbjo za:

bolnikih s hudo hiperholesterolemija;
bolniki, ki bi lahko razvijejo zapleti pri funkciji srca in obtočila (Še posebej, če pacient diagnosticirana družinska hiperholesterolemija).

Če prejemali manjše odmerke rosuvastatin te skupine bolnikov ni dala pričakovanega rezultata, po imenovanju Roxer v odmerku 30 ali 40 mg na dan, je treba bolnike nujno biti pod nadzorom lečečega svojim zdravnikom.

Prav tako se redno opazovanje zdravnik je prikazano v tistih primerih, ko se zdravljenje takoj začeti z odmerkom 30 ali 40 mg.

V skladu z navodili, ki se je pokazalo Roxer 20 mg kot začetni odmerek za preprečevanje bolezni srca in vaskularnih bolnikov, ki imajo povečano tveganje za razvoj te bolezni.

Osebe z zmerno motnjo ledvice prilagoditi se odmerek ni potrebna, vendar pa ta skupina bolnikov je zdravilo predpisano previdno.

Ko kršitve ledvice zmerne resnosti ko razdalja kreatinina v območju od 60 ml / min, je zdravljenje začnemo z odmerkom 5 mg. Visoki odmerki (30 in 40 mg) dodeli kontraindicirana.

Bolniki s hudimi funkcionalnimi motnjami ledvice prepovedana uporaba droge v vsakem odmerku.

Pri imenovanju bolnikov z Roxer nenormalnosti jetrnih, kazalniki, za katere Child-Pugh ne presega 7, ni izrazito povečanje sistemske izpostavljenosti rosuvastatin.

Če kazalcev disfunkcijo jetra enak 8 ali 9 točk na Child-Pugh, Sistemska izpostavljenost se poveča. Zato, preden jih dodeljevanje takšnih bolnikih potrebno zdravilo dodatne raziskave funkcija ledvice.

Izkušnje pri zdravljenju bolnikov, podatki, ki presegajo 9 točk na Child-Pugh, št.

overdose

Klinični znaki, ki se lahko pojavijo pri več kot priporočenih odmerkih navodila niso opisane priprave. Po prejemu en odmerek v Roxer nekajkrat večje od nastaviti dnevno, klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki rosuvastatin Ugotovljeno je bilo.

V primeru prevelikega odmerka in pojav Simptomi zastrupitve organizem je prikazan simptomatsko zdravljenje in - če je potrebno - imenovanje kompleksnih podpornih ukrepov.

Priporočljivo je tudi, da nadzoruje raven aktivnosti CK in izvajanje testov za funkcionalno oceno jetra.

smotrnosti imenovanju hemodializa Šteje se, verjetno.

interakcija

Pri imenovanju Roxer v povezavi z ciklosporin AUC znatno povečal zmogljivost rosuvastatin (Približno sedemkrat), plazemska koncentracija ciklosporin To ostaja nespremenjeno.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki so antagonisti vitamina K ali zdravil, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, na začetku zdravljenja, kot tudi s povečanjem dnevnega odmerka glede na svojo titracije je mogoče opaziti povečanje INR (internacionalno normalizirano razmerje).

Značilno je, da zaradi nižjih titracije odmerka ali celotnega umika zdravila, ta številka zmanjšala.

Sočasno zdravljenje z zdravili za zniževanje lipidov ezetimib To ne povzroči spremembe AUC parametrov in koncentracija najvišja plazemska obeh drog, pa je možnost farmakodinamičnih interakcij niso izključeni.

V povezavi z gemfibrozil in druge droge, pomoč za zmanjšanje lipidi, To izzove povečanje dvojni AUC in največje koncentracije v plazmi rosuvastatin.

Posebne študije so pokazale, da z imenovanjem fenofibrat potencialno zvezi s spremembo farmakokinetičnih parametrov, pa je verjetnost farmakodinamičnih interakcij z zdravili ni izključena.

zdravila, kot gemfibrozil in fenofibrat, kot tudi pripravki nikotinska kislina, medtem ko se njihovo imenovanje z zaviralci hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze poveča verjetnost miopatija (Kar je najverjetneje zaradi svoje sposobnosti za induciranje podoben učinek, če je uporabljen kot monoterapija).

Ko istočasno uporabljajo z Roxer fibrati, rosuvastatin pri odmerkih 30 in 40 mg, je prosta. Začetni dnevni odmerek rosuvastatin Pri bolnikih, pri fibrati, 5 mg.

Sočasna uporaba pripravka z zaviralci serin proteaze izzove spremembo izpostavljenosti rosuvastatin. Iz tega razloga ne predpisujejo Roxer HIV-okuženi bolniki, ki opravijo tečaj zdravljenja z zaviralci serinskih proteaz.

Skupaj s sprejemom antacid koncentracija zdravila v plazmi rosuvastatin se zmanjša za približno dva krat. Da bi zmanjšali resnost tega učinka, antacidi Je priporočljivo, da se dve uri po prejemu tablet Roxer.

Glede na sočasni rosuvastatin z eritromicin AUC rosuvastatin zmanjša za 20% in indeks njegove koncentracije v plazmi - približno eno tretjino. To je lahko zaradi povečane mobilnosti trakt, ki izzove sprejem eritromicin.

Pri dodeljevanju Roxer v kombinaciji s hormonskimi kontraceptivi za AUC ustno indeks etinilestradiol povečala za 26%, medtem ko je na sliki za norgestrela - 34%.

Takšno povečanje ravni AUC je treba upoštevati pri izbiri optimalni odmerek Kontracepcijski za oralno dajanje.

Farmakokinetični podatki o hkratni sprejem s pripravami za hormonsko nadomestno zdravljenje, so na voljo, vendar je verjetnost interakcije in poveča AUC ni izključena.

Raziskave kombinacija rosuvastatina s srčnim spodbujevalnikom digoksin ni bilo klinično pomembnih interakcij.

rosuvastatin To nima nobene prepričljivo, ne stimulativni učinek na izoencimi sistem P450. Poleg tega metabolizem rosuvastatin pod njihovim vplivom je minimalna in ni klinično pomembna.

Vsaka pomembna interakcija med rosuvastatin in protiglivična sredstva flukonazol in ketokonazol, ki inhibirajo aktivnost citokroma izoencimov, je bilo navedeno.

Kombinacija z protiglivičnega itrakonazola drog, ki inhibira aktivnost izoencima Cyr 3A4, povzroča povečanje stopnje AUC rosuvastatina za 28%. Vendar pa je to povečanje ni klinično pomembno.

pogoji prodaje

Roxer spada v kategorijo zdravil, ki se izdajanja na recept.

pogoji skladiščenja

Posebne zahteve za skladiščenje droge na voljo.

rok trajanja

Tablete so uporabni za 2 leti po datumu izdelave.

analogi Roxer

Tekme raven oznaka 4. ATC:

analogi drog v kateri sovpada z oznako Roxer ATC, aktivne snovi in obliki nje:

Klivas 10;
Klivas 20;
Crestor;
Merten;
Roviks;
Rozart;
Rozvator;
Sandoz rosuvastatin;
Rozukard;
Rozulip;
Romazik;
Fastrong.

Cena Roxer analogi v Ukrajini se giblje od 65 do 595 grivna, na ruskem trgu - od 220 do 2100 rubljev.

Ocene Roxer

Roxer tableta - ocene, predložene v forumu, da bi zdravilo z bolniki potrjuje to dejstvo - je učinkovito sredstvo za zmanjšanje holesterol.

Med glavnimi prednostmi zdravila, mnogi od njih se izražajo rezultate, ki se praznuje v krajšem času kot pri podobnih Roxer svojega farmakološkega delovanja pomeni.

V tem izboljšanje klinične slike se pogosto pojavlja pred dodelitvi red velikosti manjši v primerjavi z analogi (npr Sigmalom) Odmerka.

Cena Roxer

Cena Roxer odvisen od odmerka, ki jih vsebuje in količino aktivne snovi v tabletah embalaži.

Tako, na primer, tablete, ki vsebujejo 5 mg rosuvastatina mogoče kupiti v povprečju 295-450 ruskih rubljev na paket 30 kosov. Paket, v katerem je 90 tablet Roxer 5 mg, stala v povprečju 850-1100 ruskih rubljev.

Cena Roxer 10 mg je: