Actemra

Fotografije droge

Opis zapadle v 2016/01/11

Latinsko ime: Actemra
Oznaka ATC: L04AC07
Aktivna snov: Tocilizumab (Tocilizumab)
producent: Chugai Pharma Manufacturing Co. (Japonska)

struktura

V 1 ml koncentrata, izračunano za pripravo infuzijskih raztopin vsebuje 20 mg tocilizumaba in pomožnih snovi: saharoza, polisorbat 80, dodekahidrat in natrijev hidrogen fosfat dihidrat, vbrizgavanjem vode.

oblika sproščanjem

Actemra prodajajo v viale iz 4, 10 ali 20 ml. V kartonski snopu običajno 4 ali 1 viala. Samo koncentrat je motna, brezbarvna tekočina.

farmakološki učinki

ACTEMRA ima imunosupresivno učinek.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

tocilizumab To je rekombinantno humanizirano monoklonsko protitelo receptorji interlevkin 6 (Okrajšano. IL-6) V človeškem telesu in se nanaša na podrazredu imunoglobulini izotopov IgG1. Mehanizem delovanja temelji na selektivno vezavo in inhibicijo topnih in membranske receptorje na IL-6. interlevkin 6 - merilo imunskega odziva, je - večfunkcijski citokinov proizvajajo različne vrste celic, vključenih v parakrin ureditev, da bolezenskih procesov in sistema fizioloških reakcij, npr aktivacija limfocitov T, stimulacijo tvorbe Iga, hematopoeze, beljakovin akutne faze vnetja (stres protein) v jetrih. ker interlevkin 6 vpleten v patogenezo bolezni, vnetja, tumorji, ne smemo izključiti negativnega vpliva tocilizumab, na primer anti-infekcijskih ali protitumorskimi obrambe.

ob Revmatoidni artritis (RA) terapevtski učinek so opazili po 0,5 leta v odmerku 8 mg / kg in se pojavlja pri vseh merilih ACR (American College of revmatologijo), vključno s številom oteklih sklepov, ocenjevanje bolečine, splošno izboljšanje v vprašalniku podatkov HAQ, Analiza C-reaktivnega proteina. Odziv na zdravljenje pride hitro - s tednom II in ojača ves čas zdravljenja, da shranite več kot 1,5 leta.

Študije so pokazale, da je odmerek tocilizumab 8 mg / kg monoterapija ali v kombinaciji z DMARD+ metotreksat, To daje statistično značilno (p<0,0001) увеличение показателя hemoglobin v 24. tednu (najbolj izrazita pri bolnikih s kronično anemijo spremljevalne RA).

Ko je jemanje zdravila hitro znižanje akutnih kazalnikov faze, vključno s C-reaktivnega proteina, ESR, serumskega amiloida A normalno število trombocitov zmanjša.

farmakokinetični parametri

Največja koncentracija tocilizumab stopnja odmerjanja sta neposredno sorazmerna. Standardni odmerek 4 tedne 8 mg / kg Cmax daje 183 mg / ml na nizki kumulativno koeficientom do 1.22. Pri nizkih koncentracijah, razdalja je nelinearna.
Porazdelitev: vnosu v telo / v tocilizumab podvržemo odstranitvi sistema dvofaznem od krvnem obtoku, revmatoidni artritis porazdelitveni volumen na 3,5 litra na obodu - do 2,91 litra, ko je ravnotežna stanje - 6.41 litra.
Izločanje: celotni telesni očistek je razdeljen ravnega - 12,5 ml / h in nelinearno potrjevanja, ki je odvisen od odmerka in najpomembnejši pri nizkih koncentracijah. Navidezni razpolovni čas, ki je odvisna od koncentracije tocilizumab za odmerek 4 mg / kg na 4 tedne pri 11 dneh, vendar za odmerek 8 mg / kg v tednu 4 - 13 dni.

indikacije

Zdravilo je predpisana za Actemra revmatoidni artritis srednje ali visoko aktivnost kot monoterapija ali v kombinaciji z metotreksat, kot tudi druge ključne protivnetna zdravila.

kontraindikacije

infekcijska bolezen v aktivni fazi, vključno tuberkuloza (Treba je izvajati raziskave za identifikacijo latentni TB);
preobčutljivost kateremkoli sestavnega Actemra;
imunizacija mrtev ali živ, vendar oslabljen cepiva;
noseča / laktaciji bolnikovega prsnega koša.

Možna uporaba previdno:

s ponavljajočimi se okužbami z boleznijo;
spremljajočih bolezni, ki lahko povzročijo infekcije, na primer: diabetes mellitus, divertikulitis itd.
bolezen jeter, odpoved delovanja jeter;
nevtropenija.

neželeni učinki

Zelo pogosto (pri 1 bolniku od 10) je pokazala razvoj okužb zgornjega respiratornega trakta, kot tudi celulitis, okužbe, ki jo povzroča herpes simplex, herpes zoster, divertikulitis.
Tam so bili primeri razjed v ustni votlini, gastritis, stomatitis.
Sistemski neželeni učinki, ki jih povrhnjice razstavljeni v obliki izpuščaj, srbenje, redko - koprivnica.
Tam so glavobol, omotica, zvišan krvni tlak.
Preobčutljivostne reakcije.

ACTEMRA, navodila (odmerek in način)

standardni odmerek

Vodilni naj / kapalno v odmerku 8 mg / kg 60 minut, ne več kot enkrat vsake štiri tedne.

Actemra priporočena razredčimo na 100 ml s sterilno 0,9% raztopino natrijev klorid ob upoštevanju aseptičnih pogojih.

Priprava Algoritem raztopina

Izmerimo količino zdravila, ki temelji na stopnji 0,4 ml na 1 kg teže pacienta.
Zberemo z uporabo sterilne paket brizgo infuzije (100 ml) z 0,9% raztopino natrijev klorid (Sterilen in brez pirogenov) v skladu z izračunano količino za dajanje Actemra.
Še enkrat enkratno sterilno brizgo in opazovanje aseptičnih pogojih, seme iz viale zdravila Actemra, nato pa - ga vnesite v infuzijski vrečki z natrijev klorid, dobimo pripravljeno volumna raztopine do 100 ml.
Obrnite vrečko, da se raztopina premeša nežno, ne peni, preverite vsebino tujih delcev ali spremembe barve. Opozorilo! Ob uvedbi brezbarvnega, opalescentno ali svetlo rumen, sveže pripravljene raztopine.

Seznam pravil pripravljene shranjevanja raztopine

Kljub temu, da je kuhano raztopina fizikalno in kemično stabilen prvih 24 urah (temperatura ne sme preseči + 2-8 ° C), vendar z mikrobiološkega vidika je treba vpiše takoj. V nasprotnem primeru - posledice so odgovornost uporabnika.

overdose

Nenamerno prevelikega odmerka je bila posneta. bolnik s multipli mielom Včasih sem odmerku 40 mg / kg in ni prišlo do neželenih reakcij. Zdravih prostovoljcih, ki so se strinjali, da dobijo eno 28 mg / kg Actemra soočajo z razvojem nevtropenija, vplivajo zmanjšanim odmerkom.

interakcija

Actemra ima klinično pomemben učinek na CYP encimi (Izjema: SYP2C19, CYP2D6) To je treba upoštevati pri odpravljanju odmerkov zdravil, ki so substrati za CYP450 in imajo ozek terapevtski indeks.
koncentracija simvastatin (Substrat SYP3A4) 1 teden po enkratnem odmerku tocilizumab se zmanjša za 57%.
ACTEMRA terapija zahteva skrbno spremljanje bolnikov, ki jemljejo zdravila, ki jih izoencimi kot je presnavlja CYP450 3A4, 1A2 in 2C9. Ti vključujejo: atorvastatin, teofilin, BPC, ciklosporin, varfarin, fenitoin in benzodiazepini. Da bi zagotovili, da bo morda treba terapevtski učinek teh zdravil povečati njihovo odmerjanje. Poleg tega bi bilo treba upoštevati dolgo razpolovno dobo Actemra, saj vpliva na aktivnost izoencimov skupine CYP450 To lahko traja nekaj tednov po ukinitvi zdravila.

pogoji prodaje

Actemra je treba odpraviti na recept.

pogoji skladiščenja

Tema, 2-8 ° C (zamrzovanje ni dovoljeno!).

Otroci ne smejo imeti dostopa do Wash koncentrat Actemra.

rok trajanja

Prvotna embalaža se lahko shrani 2,5 let.

otroci

Ni bilo podatkov o varnosti in učinkovitosti uporabe tocilizumaba pri otrocih.

Nosečnost in dojenje

Menijo, da interlevkin 6 To ne igra odločilno vlogo pri razvoju ploda ali regulaciji imunskega sistema matere in plodu, vendar pa povezava z tocilizumab To ni mogoče izključiti.

analogi

zdravila Zenapax .. (Konec za inf ra okrožju, v aktivnem-in: Daclizumab);
Ilaris . (Prašek za p-inf RA, ki delujejo na od: Kanakinumab).

Ocene Actemra

Najdi ocene precej težko. Mnogi so zainteresirani za zdravila, in se trudijo, da dobim. O Actemra je bilo omenjeno na osrednji televiziji kot najnovejše orodje za postopno revmatoidni artritis. To je precej dragih zdravil nove generacije, ki je tako veliko, imajo resne upanje.